СЕРТРАЛОФТ 25

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я", м. Харків/ТОВ "Фармекс Груп", Київська обл., м. Бориспіль, Україна/Україна

Міжнародна непатентована назва: Sertraline

АТ код: N06AB06

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг № 30х1, № 10х3 у блістерах у коробці

Діючі речовини: 1 таблетка містить: сертраліну гідрохлориду у перерахуванні на 100% речовину і на сертралін 25 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), крохмаль кукурудзяний, повідон, целактоза (лактоза та целюлоза у співвідношенні 75:25), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), барвник Жовтий захід FCF, оранжево-жовтий S (Е 110), тартразин (Е 102)

Фармакотерапевтична група: Антидепресанти

Показання: Депресії різної етіології (лікування і профі лактика), обсесивно-компульсивні розлади, панічні розлади, посттравматичні розлади, соціальна фобія.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/8406/01/02



ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного застосування|вживанню| препарату

СЕРТРАЛОФТ 25, СЕРТРАЛОФТ 50, СЕРТРАЛОФТ 100

 (SERTRALOFT 25, SERTRALOFT 50, SERTRALOFT 100)

 

Загальна|спільна| характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sertraline, тетрагідро-N-метил-1- нафталенаміну  гідрохлорид;

основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: таблетки, вкриті оболонкою, з двоопуклою поверхнею: Сертралофт 25 - від світло-жовтого до жовтого кольору; |цвіту||таблетки|Сертралофт 50 -  блакитного|голубого| кольору;|цвіту||таблетки|;;

Сертралофт 100 –білого кольору.

На поверхні таблеток допускається мармуровість і вкраплення. На поперечному розрізі видно два шари;

склад: 1 таблетка|таблетку| містить|утримує| сертраліну гідрохлориду у перерахуванні на 100% речовину і на сертралін  25 мг,  50 мг,  100 мг|;

допоміжні речовини:  Сертралофт 25 - целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), крохмаль кукурудзяний, повідон, целактоза (лактоза та целюлоза у співвідношенні 75:25), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний,  гіпромелоза|,  титану діоксид Е 171, барвник  “Жовтий захід FCF, оранжево-жовтий S” Е 110, тартразин  Е 102.

Сертралофт 50 - целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), крохмаль кукурудзяний, повідон, целактоза (лактоза та целюлоза у співвідношенні 75:25), магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза|,  титану діоксид Е 171,  індигокармін Е 132.

Сертралофт 100 - целюлоза мікрокристалічна (МКЦ 101), крохмаль картопляний, повідон, целактоза (лактоза та целюлоза у співвідношенні 75:25), кислота стеаринова, гіпромелоза|,  титану діоксид Е 171, тальк.

 

Форма випуску. Таблетки|таблетки|, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного нейронального| захоплення |захвата| серотоніну. Код АТС N06A В06. 

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидепресивний засіб. Селективний інгібітор зворотного нейронального| захоплення|захвата| серотоніну. Дуже слабко|слабий| впливає на зворотнє захоплення|захват| норадреналіну і допаміну|. Не чинить стимулюючої, седативної|, антихолінергічної| дії|, не має спорідненості з мускариновими| холінорецепторами|, серотоніновими|, допаміновими|, адренергічними, гістаміновимими, ГАМК-| та бензодіазепіновимими рецепторами.

Антидепресивний ефект виявляється наприкінці 2 тижня регулярного прийому препарату і досягає максимуму через 6 тижнів. У терапевтичних дозах блокує захоплення|захват| серотоніну тромбоцитами крові. Не спричиняє|спричиняє| лікарської залежності і збільшення маси тіла при тривалому застосуванні|вживанні|.

Фармакокінетика|. Після|потім| прийому повільно|повільно| і повністю всмоктується зі|із| шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 4,5-8,4 години пропорційно прийнятій дозі. Фармакокінетична| залежність має лінійний характер|вдачу|. Рівноважна концентрація в плазмі досягається в межах 1 тижня при одноразовому|однократному| щоденному прийомі. При прийомі з|із| їжею біодоступність та максимальна концентрація в плазмі зростають на 25%, час досягнення максимальної концентрації скорочується.  Зв’язування|зв'язування| з|із| білками плазми 98%. Об'єм|обсяг| розподілу – більше 20 л/кг. Зазнає  інтенсивного метаболізму при «першому проходженні» через печінку шляхом N-деметилювання з|із| утворенням основного метаболіту| - N-десметилсертраліну, який у 20 разів менш активний, ніж сертралін в дослідах in vitro і неактивний в дослідах in vivo. Період напіввиведення сертраліну| незалежно від віку і статі|статі| пацієнта 22–36 годин, N-десметилсертраліну – 62-104 години. Проникає в грудне молоко; даних про здатність|здібність| проходити через гематоплацентарний бар'єр немає. Близько 0,2% сертраліну| виводиться нирками|бруньками| в незмінному вигляді|виді|, метаболіти|  виводяться з|із| сечею і фекаліями в рівних кількостях.

Фармакокінетичний| профіль у|в,біля| підлітків і |літніх| пацієнтів похилого віку  не   дуже відрізняється від такого у|в,біля| пацієнтів віком від 18 до 65 років. У|в,біля| дітей віком 6-12 років метаболізм сертраліну| більш активний, проте, з урахуванням|з врахуванням| більш низької маси тіла, цим дітям рекомендується призначати препарат у меншій дозі, щоб уникнути надмірного рівня його в плазмі. При порушенні функції печінки період напіввиведення сертраліну| і площа|майдан| під кривою концентрація/час збільшуються. Незалежно від вираженості|виказаний,висловлений| ниркової недостатності фармакокінетика| сертраліну| при його постійному застосуванні|вживанні| не змінюється. 

 

Показання до застосування. Депресії різної етіології (лікування і профілактика), обсесивно-компульсивні розлади, панічні розлади, посттравматичні розлади, соціальна фобія.

 

Спосіб застосування|вживання| та дози. Приймають 1 раз на добу, вранці|уранці| або увечері незалежно від прийому їжі.

Депресії, обсесивно-компульсивні розлади у|в,біля| дорослих.  Призначають у початковій дозі 50 мг. Далі добову дозу поступово, з інтервалом в 1 тиждень, підвищують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Хворим з|із| обсесивно-компульсивними розладами для досягнення оптимального результату може бути потрібно 8-12 тижнів.

Панічні і постстресорні розлади, соціальна фобія. Призначають у початковій дозі 25 мг. Через 1 тиждень добову дозу підвищують до 50 мг, потім за необхідності добову дозу можна поступово збільшувати з|із| інтервалом не менше 1 тижня. 

Задовільний терапевтичний результат може спостерігатися через 7 днів лікування. Проте,|однак| для досягнення повного|цілковитого| терапевтичного ефекту потрібний регулярний прийом препарату протягом 2-4 тижнів і більше. Мінімальна доза, що забезпечує терапевтичний ефект, зберігається надалі як підтримуюча.

Максимальна добова доза для дорослих 200 мг.

У|в,біля| |пацієнтів літнього віку, а також у|в,біля| пацієнтів з|із| порушеннями функції нирок|бруньок| спеціального підбору доз не потрібно. У|в,біля| хворих з|із| тяжкими|тяжкими| порушеннями функції печінки слід зменшити дозу або збільшити інтервали між прийомами препарату.

Дітям з|із| обсесивно-компульсивними розладами віком від 6 до 12 років призначають у початковій дозі 25 мг на добу, через 1 тиждень дозу можна збільшити до 50 мг/добу. Дітям  віком від 12 до 17 років призначають у початковій дозі 50 мг/добу, далі добову дозу поступово, з|із| інтервалом не менше 1 тижня, можна підвищити до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза для дітей віком від 12 до 17 років – 200 мг. Щоб уникнути передозування при призначенні дози більше 50 мг/добу необхідне ретельне спостереження за дітьми і при перших ознаках передозування слід відмінити|скасувати| препарат.

 

Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервової системи: тривога, головний біль, запаморочення, безсоння (рідко – сонливість), тремор, ажитація|, манія, порушення ходи, порушення зору, екстрапірамідні розлади (дискінезія|, акатизія), парестезія,  судоми. Рухові порушення частіше спостерігаються у|в,біля| пацієнтів з|із| наявністю їх в анамнезі або при супутній терапії іншими антипсихотичними препаратами. Можливий розвиток гіпостезії|, симптомів депресії, галюцинацій, агресивних реакцій, психомоторного збудження, занепокоєння|неспокою|, які неможливо відрізнити від симптомів основного захворювання. З боку  системи травлення: зниження апетиту аж до анорексії| (рідко – підвищення апетиту), сухість у роті|у роті|, метеоризм, нудота, блювання, діарея, болі в животі. З боку серцево-судинної системи: почервоніння шкіри або припливи|припливи| крові до обличчя|обличчя,лиця|, кровотечі (у тому числі носові), серцебиття. Дерматологічні реакції: |шкіряний|шкірний висип, рідко - синдром Стівенса-Джонсона і епідермальний некроліз (синдром Лайелла). З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, галакторея, гіперпролактинемія|. З боку статевої системи: затримка еякуляції, зниження лібідо|прагнення|, зниження потенції, аноргазмія|. Алергічні реакції: кропив'янка|кропивниця|, свербіж|сверблячка,зуд|. З боку лабораторних показників: транзиторна гіпонатріємія| (частіше розвивається у|в,біля| |літніх|пацієнтів похилого віку, а також на фоні|на фоні| застосування|вживання| діуретиків та інших препаратів і обумовлена синдромом неадекватної секреції антидіуретичного гормону), рідко – асимптоматичне| підвищення активності амінотрансаміназ| у сироватці крові (при тривалому застосуванні|вживанні|, нормалізується при  відміні препарату). Інші: підвищене потовиділення|випіт|, зниження або збільшення маси тіла, слабкість.

 

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; застосування|вживання|  інгібіторів моноаміноксидази| одночасно і/або в попередні 2 тижні, сумісне|спільне| застосування|вживання| з|із| триптофаном|, фенфлураміном|, пімозидом|;  епілепсія; вагітність, годування груддю, дитячий вік до 6 років.

 

Передозування. Тяжких|тяжких| випадків передозування не встановлено|установлено| навіть при призначенні великих доз сертраліну|. Тяжке|тяжке| отруєння можливе при одночасному прийомі з|із| іншими препаратами і етанолом. Симптоми: |нудота, блювання, сонливість, тахікардія, ажитація|, запаморочення, психомоторне збудження, діарея, підвищене потовиділення|випіт|, міоклонус, гіперрефлексія. Лікування: специфічного антидоту немає; призначення активованого вугілля в поєднанні з|із| сорбітолом| може бути більш ефективне, ніж промивання шлунка, індукція блювання не рекомендується. Інтенсивна підтримуюча терапія і постійне спостереження за життєвоважливими|поважними| функціями, підтримка прохідності дихальних шляхів|колій,доріг|. У зв'язку з великим об'ємом|обсягом| розподілу сертраліну| активація діурезу, діаліз, гемоперфузія та переливання крові неефективні.

 

Особливості застосування|вживання|. З|із| особливою обережністю призначають пацієнтам з|із| органічними захворюваннями головного мозку (у тому числі із затримкою розумового розвитку), маніакальними станами, епілепсією, печінковою і/або нирковою недостатністю, зниженням маси тіла, а також дітям старшим 6 років. Сертралін не слід призначати одночасно або протягом 14 днів після|потім| припинення лікування інгібіторами моноаміноксидази|, які також не можна призначати протягом 14 днів після|потім| припинення лікування сертраліном|. Досвід|дослід| застосування|вживання| сертраліну| у|в,біля| пацієнтів, що піддаються електросудомній терапії, а також у|в,біля| пацієнтів з|із| судомним синдромом відсутній. Слід уникати призначення сертраліну| пацієнтам з|із| нестабільною епілепсією, а при застосуванні|вживанні| у|в,біля| хворих з|із| контрольованою епілепсією необхідне ретельне спостереження. При появі судом препарат слід відмінити|скасувати|.

У зв'язку з можливістю|спроможністю| у|в,біля| хворих на депресію суїцидальних| спроб необхідне регулярне спостереження, особливо в перші тижні лікування сертраліном| і до досягнення оптимального клінічного ефекту.

З|із| обережністю слід призначати сертралін| одночасно з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему. Вживання|вжиток,використання| напоїв і/або препаратів, що містять|утримують| етанол, заборонено. Необхідно дотримуватися обережності при переведенні|переведенні,переказі| пацієнтів з прийому інших антидепресивних засобів (що особливо тривало діють, наприклад, флуоксетин|)  на сертралін|. Необхідний інтервал між відміною одного препарату і початком прийому сертраліну| не встановлений|установлений|.

При припиненні прийому сертраліну| описані рідкісні випадки розвитку синдрому відміни.

Безпека і ефективність лікування |в,біля| дітей молодше 6 років не встановлені.

Застосування|вживання| в період вагітності і годування груддю. Застосування|вживання| при вагітності можливе тільки|лише| в тому випадку, якщо|у тому випадку , якщо,в том случае | очікувана|сподівана| користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Контрольованих результатів застосування|вживання| сертраліну| у|в,біля| вагітних жінок немає. Жінкам репродуктивного віку рекомендується при лікуванні сертраліном| користуватися ефективними контрацептивними засобами. За необхідності призначення сертраліну| в період лактації годування груддю слід припинити, тому що|тому що| препарат проникає в грудне молоко, а достовірних даних про безпеку його застосування|вживання| в цьому випадку немає.

Вплив на можливість|спроможність| керування транспортними засобами і працювати зі складними механізмами. Призначення сертраліну|, як правило, не супроводжується|супроводиться| порушенням психомоторних реакцій. Однак сумісне|спільне| застосування|вживання| з|із| іншими препаратами може призвести до порушення уваги і координації рухів. Тому в період  лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні|вживанні| або призначенні сертраліну| відразу після|потім| терапії інгібіторами моноаміноксидази| (у тому числі, селегіліном|, моклобемідом|),  як і при призначенні інгібіторів моноаміноксидази| відразу після|потім| терапії сертраліном|, можливий розвиток тяжких|тяжких| ускладнень|: гіпертермія, ригідність, міоклонус, швидкі коливання параметрів дихальної і серцево-судинної системи, зміна психічного статусу, включаючи підвищену дратівливість, виражене|виказане,висловлене| збудження, сплутаність свідомості, у деяких випадках - деліріозний стан і кома аж до летального кінця.

Слід уникати одночасного призначення з|із| триптофаном|, фенфлураміном|, а також  застосування|вживання| | препаратів і напоїв з вмістом алкоголю. Сертралін не підсилює|посилює| вплив карбамазепіну|, галоперидолу і фенітоіну| на когнітивну і психомоторну функції у|в,біля| здорових людей, проте|тим не менше|, сумісне|спільне| застосування|вживання| препарату з|із| іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, слід проводити тільки|лише| під наглядом лікаря|лікарки|. Фармакокінетика| літію істотно|суттєво| не змінюється при одночасному застосуванні|вживанні| з|із| сертраліном|, однак,|однак| при їх одночасному| застосуванні|вживанні| частіше спостерігається тремор. Тому,   як і при призначенні інших селективних інгібіторів зворотного нейронального| захоплення|захвата| серотоніну, сумісне|спільне| призначення сертраліну| з|із| лікарськими засобами, що впливають на серотонінергічну| передачу, вимагає підвищеної обережності.  

Сертралін збільшує концентрацію в крові пімозиду|, навіть при одноразовому|однократному| прийомі останнього в низькій дозі (2 мг), тому одночасне призначення протипоказане. Одночасне призначення з|із| похідними кумарину| (варфарином|) призводить|призводить,наводить| до незначного, але|та| достовірного збільшення протромбінового| часу на початку лікування сертраліном| і після|потім| його відміни. Циметидин |значно|мірі| знижує кліренс сертраліну|. Сертралін не впливає на бета-адреноблокуючу |активність атенололу|, не виявлено також його взаємодії з|із| глібенкламідом| і дигоксином|. При одночасному застосуванні|вживанні| з|із| суматриптаном| відзначені окремі випадки виникнення слабкості, підвищення сухожильних рефлексів, сплутаності свідомості, тривоги і збудження, що вимагає ретельного спостереження за пацієнтом.

Необхідно враховувати можливість|спроможність| взаємодії сертраліну| з|із| препаратами, що мають високий ступінь|міру| зв’язування|зв'язування| з|із| білками крові (наприклад, діазепам|, толбутамід|). Сертралін знижує кліренс толбутаміду|, що вимагає контролю рівня глюкози в крові.

Сертралін спричиняє|спричиняє| мінімальну індукцію мікросомальних| ферментів печінки. За даними експериментальних досліджень сертралін| не пригнічує коензими цитохрому| Р450 – CYP3A3, CYP2C9, CYP2C19, CH32C1 і не впливає або мінімально пригнічує коензим  CYP1A2. При тривалому призначенні сертраліну| в дозі 200 мг метаболізм кортизолу|, карбамазепіну|, терфенадину|, а також концентрації в плазмі толбутаміду|, фенітоїну|, варфарину|, діазепаму| не змінюються. Одночасне призначення сертраліну| і феназону| (антипірину) в дозі 200 мг призводить|призводить,наводить| до достовірного зменшення періоду напіввиведення феназону.| Тривале застосування|вживання| сертраліну| в дозі 50 мг/добу| супроводжується|супроводиться| підвищенням концентрації дезипраміну| і лікарських засобів, що метаболізуються| в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 (трициклічні| антидепресанти, антиаритмічні засоби IC класу – пропафенон|, флекаїінід|), з|із| посиленням їх побічних ефектів. Сертралін сприяє кумуляції Н1-блокаторів (астемізол|, терфенадин|, ципразид|) з|із| подовженням|видовженням| інтервалу QT на ЕКГ і можливим розвитком фатальних шлуночкових аритмій типу «пірует». 

 

 

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла  місці при температурі від  8 С до 25 С.  Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки. 

 

Умови відпуску|відпуску|. За рецептом.

 

Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг, 50 мг, 100 мг №10х3, №30 (10х3)  у блістері в коробці.

ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг, 50 мг, 100 мг  №30 (10х3)  у блістері в коробці.

ТОВ «Фармекс Груп».

 

Назва виробника. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

                                 ТОВ «Фармекс Груп».

Адреса.  61013, Україна, м. Харків, вул. Шевченка,22 .

               Україна, 08300, Київська область, м. Бориспіль, вул.. Шевченка, 100.